Review Frontiers in pharmacology. 2025 May 14:16:1593380. doi: 10.3389/fphar.2025.1593380 Q14.82025
Based on small molecules: development and application of fibroblast activation protein inhibitors radiopharmaceutical in tumor precision therapy
基于小分子的成纤维细胞活化蛋白放射性药物的研发及应用促进肿瘤精准治疗 翻译改进
Yihui Luo 1, Haitian Fu 1 2, Chunjing Yu 1 2
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作者单位
DOI: 10.3389/fphar.2025.1593380 PMID: 40438601
摘要 中英对照阅读
恶性肿瘤生物标志物的发现正在推动核医学中新型放射药物的发展。新放射药物的开发和优化使其在肿瘤诊断和治疗中扮演着越来越重要的角色。近年来，成纤维细胞活化蛋白（FAP）作为一种有希望的肿瘤靶点而受到关注，因为它在各种肿瘤中的表达广泛。由于其快速且特异性的肿瘤定位能力，FAP抑制剂（FAPI）放射药物被认为是开发针对FAP最具有前景的选择。本文简要概述了小分子酶活性抑制剂的靶向成纤维细胞活化蛋白的发展历史，并强调了靶向分子、连接子以及某些功能基团在将放射性同位素递送至癌组织中的有效作用。这些发展策略将为相关放射药物的进一步开发和应用提供参考。本文还概述了作为放射配体治疗肿瘤的靶向递送载体的临床FAPI进展，并介绍了最新的结合疗法，涉及用于肿瘤治疗的FAPI放射药物。研究结果为靶向放射配体治疗肿瘤提供了新的治疗见解。
关键词：FAP；FAPI；成纤维细胞活化蛋白；成纤维细胞活化蛋白抑制剂；放射药物；靶向放射配体治疗。
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