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Pharmaceutics. 2025 Apr 23;17(5):552. doi: 10.3390/pharmaceutics17050552 Q15.52025

The Development of Al18F-NOTA-FAP-2286 as an FAP-Targeted PET Tracer and the Translational Application in the Diagnosis of Acquired Drug Resistance in Progressive Prostate Cancer

以Al18F-NOTA-FAP-2286作为FAP靶向PET示踪剂的发展及其在药物耐药的转移性前列腺癌中的诊断应用研究 翻译改进

Xia Du  1, Yu Zhang  2, Yao Jia  1, Bo Gao  1  3

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作者单位

  • 1 Department of Radiology, The Affiliated Hospital of Guizhou Medical University, Guiyang 550001, China.
  • 2 Department of Nuclear Medicine, Shengli Clinical Medical College of Fujian Medical University, Fujian Provincial Hospital, Fuzhou University Affiliated Provincial Hospital, Fuzhou 350001, China.
  • 3 Key Laboratory of Brain Imaging, Guizhou Medical University, Guiyang 550001, China.

    • DOI: 10.3390/pharmaceutics17050552 PMID: 40430845

    摘要 中英对照阅读

    Objectives: Tumor heterogeneity and acquired resistance to prostate-specific membrane antigen (PSMA) radioligand therapy (PRLT) pose significant challenges to PSMA PET-based diagnosis. This study aimed to develop an Al18F-labeled FAP-targeted tracer and explore the diagnostic value in acquired drug-resistant tumor models. Methods: To identify potential targets for imaging drug-resistant prostate cancer, bioinformatic analysis was employed to correlate FAP ... ...点击完成人机验证后继续浏览

    目标: 肿瘤异质性和前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 放射配体治疗 (PRLT) 的获得性耐药对基于 PSMA PET 的诊断提出了重大挑战。本研究旨在开发一种 Al18F 标记的 FAP 靶向示踪剂，并探讨其在获得性药物耐药肿瘤模型中的诊断价值。方法: 为了识别用于成像耐药前列腺癌的潜在靶点，利用生物信息学分析将 FAP 表达水平与参与肿瘤进展和放疗抵抗的相关基因进行关联。使用分子对接技术模拟筛选具有最佳结合亲和力和特异性的 FAP 配体。最有前景的配体 FAP-2286 被标记为 18F，以开发一种新型 PET 成像剂 Al18F-NOTA-FAP-2286 PET。为了评估该成像剂的诊断潜力，在各种肿瘤模型中进行实验。使用 U87 细胞优化影像协议并评估靶向效率，并将 22RV-1 耐药细胞与 NIH-3T3 细胞共移植用于建立获得性耐药前列腺癌模型。通过免疫组化染色检测该获得性药物抵抗模型中的肿瘤组织，验证 Al18F-NOTA-FAP-2286 PET 的诊断效果。结果: 生物信息学分析证实了 FAP 表达与参与放疗抵抗的关键基因（如 HIF1α、BCL2、ATM 和 EGFR）之间的关联。分子对接研究显示 FAP-2286 与 FAPα 的强结合亲和力 (-10 kcal/mol)。Al18F-NOTA-FAP-2286 PET/CT 影像在 U87 肿瘤携带小鼠中显示出对高表达 FAP 异种移植的准确靶向。Al18F-NOTA-FAP-2286 的影像特征与 18F-FDG 和 68Ga-FAP-2286 相当，但相比 68Ga-FAP-2286 具有更长的成像窗口。在获得性耐药前列腺癌异种移植裸鼠中，Al18F-NOTA-FAP-2286 能够有效检测肿瘤病灶，并通过免疫组化分析得到确认。结论: Al18F-NOTA-FAP-2286 作为一种独立于 PSMA 的成像剂，在评估对 PRLT 的获得性耐药方面具有潜力，可以作为补充分子影像工具。

    关键词: Al18F-NOTA-FAP-2286; 获得性抵抗; 成纤维细胞活化蛋白 -α; 预螯合; 前列腺癌; 肿瘤异质性。

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    期刊名：Pharmaceutics

    缩写：PHARMACEUTICS

    ISSN：N/A

    e-ISSN：1999-4923

    IF/分区：5.5/Q1

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